Tyto léky jsou revoluční z několika důvodů. Jsou to první léky na ovlivnění hladin tuků v krvi, které se podávají jako injekce (obr. nahoře). “Podkožní injekce, kterou si pacient aplikuje speciálním perem sám jednou za dva týdny, je nemocnými velmi dobře snášena. Sám jsem byl překvapen, jak spokojení byli nemocní v klinických studiích s těmito léky,” líčí prof. MUDr. Richard Češka, CSc., vedoucí Centra preventivní kardiologie VFN v Praze a autor nové odborné publikace Familiární hypercholesterolémie (vyd. Triton).
Navíc, a to je klíčové, snižují cholesterol o 50 - 60 %, a to když jsou podávány samostatně, i když jsou přidány k léčbě statiny či jinými léky. Předběžné výsledky ze studií ukázaly už po roce podávání snížení onemocnění srdce a cév o polovinu.
Nové léky jsou tzv. monoklonální protilátky, které jsou zaměřené proti klíčovému enzymu cholesterolového metabolismu. Blokováním enzymu PCSK9 tyto léky zvyšují koncentraci LDL-receptorů na membráně buněk, čímž zjednodušeně řečeno pomáhají odstraňovat přebytečný škodlivý cholesterol z oběhu.
Jak uvedl prof. Češka, již letos na podzim by v Evropské unii měly být schváleny první inhibitory PCSK9, k pacientům by se prakticky měly dostat v průběhu roku 2016. Nejdříve budou na trhu alirocumab (vyvíjen firmami Sanofi/Regeneron), evolocumab (Amgen) a později také bococizumab (Pfizer). Další společnosti, které testují další molekuly inhibující PCSK9, jsou ve fázi I a II klinických zkoušek (Novartis – LGT209: zde byl ale vývoj přerušen, dále Roche/Genentech – RG7652, a EliLilly – LY3015014).
Pro koho budou tyto (a další) nové léky určeny? Především pro nemocné s nejvyšším rizikem onemocnění srdce a cév a pro nemocné s velmi vysokými hodnotami cholesterolu. Jsou to nemocní, kteří mají zvýšené hladiny cholesterolu dané geneticky a jsou již od mladého věku ohroženi infarkty a mrtvicemi (tzv. familiární hypercholesterolémie - více ZDE). Těchto nemocných není málo, jen v Česku jich je dvacet až třicet tisíc. “Vysoký cholesterol totiž u velmi vysokého procenta osob není pouze důsledkem nesprávné diety a životosprávy, jak se někdy mylně traduje. Genetika hraje významnou úlohu až u 90 procent z nás, “ doplnil prof. Češka. Na pozoru by měli být nejen lidé, jimž lékař objevil velmi vysoké hodnoty cholesterolu (dvoj až trojnásobek normy), ale i ti, jejichž rodiče, prarodiče či sourozenci onemocněli infarktem nebo mrtvicí před 50. rokem věku - v takovém případě je ideální nechat si změřit cholesterol a podle nálezu zahájit vhodnou léčbu (dotazník Mám familiární hypercholesterolémii? najdete ZDE).
